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吸收與藥物開(kāi)發(fā):溶解度、滲透性和電荷狀態(tài)(第二版) 第二版共分為10章.第1章介紹了在快速變化的環(huán)境中.藥物研發(fā)的理化檢測(cè)需求.第2章以溶解度、滲透性和電荷狀態(tài)(pKa )為基礎(chǔ).定義了基于Fick擴(kuò)散定律的通量模型.為本書其余部分奠定了基礎(chǔ).第3章涉及電離常數(shù)主題 :如何快速、準(zhǔn)確地測(cè)量pKa常數(shù).以及可以使用哪些方法.相比版的較短篇幅.本章完全重寫.第4章是關(guān)于測(cè)量分配系數(shù)logP和logD的實(shí)驗(yàn)方法.這一章包含了對(duì)Dyrssen雙相電位滴定法的描述.該法仍然是用于測(cè)量可電離分子logP的 黃金標(biāo)準(zhǔn) 技術(shù).logP具有獨(dú)特的10個(gè)數(shù)量級(jí)范圍 (從-2到8).第5章討論了脂相是由磷脂雙層形成的脂質(zhì)體組成的分配系數(shù)這一專題.本章內(nèi)容與版大致相同.第6章介紹了溶解度的測(cè)量.內(nèi)容上有廣泛的擴(kuò)展.第7章介紹了一種高通量人工膜滲透性測(cè)量方法 PAM ̄PA.該方法初由ManfredKansy及來(lái)自Hoffmann-LaRoche的同事采用.這一章進(jìn)行了重大修改.仍是關(guān)于迅速發(fā)展的重要主題的深層次說(shuō)明.本章列出了數(shù)百個(gè)原始測(cè)量結(jié)果.第8章考慮使用上皮細(xì)胞模型.如Caco-2和MDCK進(jìn)行滲透性測(cè)量.第9章考慮使用內(nèi)皮細(xì)胞培養(yǎng)的細(xì)胞模型進(jìn)行滲透性測(cè)量.并試圖將這些與管腔滲透性的動(dòng)物原位腦灌注測(cè)量相關(guān)聯(lián).第10章總結(jié)了簡(jiǎn)單的理化性質(zhì)近似值.本書在編寫過(guò)程中參考了大量資料.包括超過(guò)1350篇的參考文獻(xiàn)、200多幅圖和200多頁(yè)表格.
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