本書(shū)從代謝酶/轉(zhuǎn)運(yùn)體晶體結(jié)構(gòu)的解析、代謝與轉(zhuǎn)運(yùn)相互作用的揭露和時(shí)辰節(jié)律性機(jī)制等方面闡述了藥物代謝與轉(zhuǎn)運(yùn)近幾十年來(lái)取得的重要進(jìn)展。本書(shū)分九章，介紹了藥代動(dòng)力學(xué)研究前沿及熱點(diǎn)，基于三維結(jié)構(gòu)討論了代謝酶催化特性及其時(shí)辰節(jié)律等，將代謝與轉(zhuǎn)運(yùn)有機(jī)結(jié)合進(jìn)行介紹和討論，旨在幫助讀者更好地理解藥物代謝與轉(zhuǎn)運(yùn)的基本知識(shí)和理論。
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目錄
第一章 藥物代謝酶 1
第一節(jié) 細(xì)胞色素酶 1
第二節(jié) 羧酸酯酶 16
第三節(jié) 黃素單加氧酶 19
第四節(jié) 單胺氧化酶 20
第五節(jié) 水解酶 20
第六節(jié) UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 21
第七節(jié) 磺酸轉(zhuǎn)移酶 30
第八節(jié) 谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶 35
第九節(jié) N-乙酰轉(zhuǎn)移酶 40
第十節(jié) 兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶 42
第十一節(jié) 氨基酸轉(zhuǎn)移酶 44
第二章 代謝在藥物毒性中的作用45
第一節(jié) 毒性反應(yīng)分類(lèi) 45
第二節(jié) A型毒性反應(yīng) 45
第三節(jié) B型毒性反應(yīng) 46
第四節(jié) 基于代謝的毒理學(xué)分析 52
第三章 影響藥物代謝的因素57
第四章 代謝的時(shí)辰節(jié)律64
第一節(jié) CYP的時(shí)辰節(jié)律 65
第二節(jié) CES的時(shí)辰節(jié)律 70
第三節(jié) UGT的時(shí)辰節(jié)律 71
第四節(jié) SULT的時(shí)辰節(jié)律 74
第五章 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體77
第一節(jié) 攝取轉(zhuǎn)運(yùn)體 77
第二節(jié) 外排轉(zhuǎn)運(yùn)體 90
第六章 代謝與轉(zhuǎn)運(yùn)相互作用 102
第一節(jié) Ⅰ相代謝酶-轉(zhuǎn)運(yùn)體相互作用 102
第二節(jié) Ⅱ相代謝酶-轉(zhuǎn)運(yùn)體相互作用 106
第七章 代謝與轉(zhuǎn)運(yùn)研究工具和方法 112
第一節(jié) PAMPA法 112
第二節(jié) 微粒體 113
第三節(jié) 重組酶及轉(zhuǎn)運(yùn)體 114
第四節(jié) 細(xì)胞模型 115
第五節(jié) 離體肝灌流 120
第六節(jié) 外翻腸囊模型 121
第七節(jié) 單向腸灌流模型 123
第八節(jié) 體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn) 125
第八章 動(dòng)力學(xué)模型構(gòu)建 134
第一節(jié) 酶動(dòng)力學(xué)模型 134
第二節(jié) 藥代動(dòng)力學(xué)模型 139
第九章 體內(nèi)外相關(guān)性 145
第一節(jié) 異速生長(zhǎng)模型 145
第二節(jié) 生理學(xué)預(yù)測(cè)模型 149
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